特點(diǎn):水溶性大,在酸性或堿性溶液中均較穩(wěn)定,除具有良好的表面活性外,還具有很強(qiáng)的殺菌作用,因此主要用于殺菌和防腐。
(三)兩性離子型表面活性劑
本類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán),從而具有陰、陽離子表面活性劑結(jié)合在一起的特性。
特點(diǎn):在堿性介質(zhì)中呈陰離子型表面活性劑的性質(zhì),起泡性好,去污力強(qiáng);在酸性介質(zhì)呈陽離子型表面活性劑的性質(zhì),殺菌力很強(qiáng)。
1.天然的兩性離子型表面活性劑 常用的是卵磷脂。
2.合成的兩性離子型表面活性劑
★(四)非離子型表面活性劑
特點(diǎn):毒性和溶血作用較小,不解離、不易受電解質(zhì)和溶液ph的影響,能與大多數(shù)藥物配伍應(yīng)用,因而應(yīng)用廣泛,可供外用和內(nèi)服,部分品種可用于注射劑。
1.脫水山梨醇脂肪酸酯類 商品名為司盤類(spans)。
本類表面活性劑親油性較強(qiáng),常用作w/o型乳劑的乳化劑或o/w型乳劑的輔助乳化劑。
2.聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類 商品為吐溫類(tweens)。
由于分子中含有大量親水性的聚氧乙烯基團(tuán),故其親水性顯著增強(qiáng),成為水溶性表面活性劑,主要用作o/w型乳劑的乳化劑和增溶劑。
3.聚氧乙烯脂肪酸酯類 它們的水溶性和乳化性很強(qiáng),常用作o/w型乳劑的乳化劑。如賣澤類表面活性劑。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚類 商品名為芐澤類。常用的品種有西土馬哥(由聚乙二醇與十六醇縮合而成)、平平加o(由15單位氧乙烯與油醇形成的縮合物)及埃莫爾弗o(由20單位氧乙烯與油醇形成的縮合物)等。
5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克類,如普朗尼克f-68。
三、表面活性劑的基本性質(zhì) 常考題型為a、c型題。
★★(一)親水親油平衡值(hlb值)
表面活性劑的親水親油能力的強(qiáng)弱,常用親水親油平衡值來表示(簡稱為hlb值)。表面活性劑的hlb值愈高,其親水性愈強(qiáng);hlb值愈低,其親油性愈強(qiáng)。
不同用途的表面活性劑要求不同的hlb值,如增溶劑的hlb值的最適范圍為15~18以上;o/w型乳化劑的hlb值為8~16;w/o型乳化劑的hlb值為3~8等。
★(二)膠團(tuán)和臨界膠團(tuán)濃度
表面活性劑在水溶液中達(dá)到一定濃度后,盡管其濃度繼續(xù)增加,但其降低表面張力的能力已不再明顯增強(qiáng)。表面活性劑在溶液中開始形成膠團(tuán)時(shí)的濃度稱為臨界膠團(tuán)濃度(cmc)。臨界膠團(tuán)濃度的大小與其結(jié)構(gòu)和組成有關(guān),同時(shí)受溫度、ph以及電解質(zhì)等外部條件的影響。
★★(三)起曇和曇點(diǎn)
定義:通常表面活性劑的溶解度隨溫度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大,當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí),其溶解度急劇下降,使溶液出現(xiàn)混濁或分層,但冷卻后又恢復(fù)澄明。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。該轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)。
原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性劑與水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點(diǎn)后斷裂,從而導(dǎo)致溶解度急劇下降,出現(xiàn)混濁或分層。
表面活性劑的曇點(diǎn)可因鹽類或堿性物質(zhì)的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性劑,如普朗尼克f-68,極易溶于水,甚至達(dá)到沸點(diǎn)時(shí)也沒有起曇現(xiàn)象。
★(四)表面活性劑的毒性
陽離子型表面活性劑的毒性一般最大,其次是陰離子型表面活性劑,非離子型表面活性劑的毒性最小。
陽離子型和陰離子型的表面活性劑還有較強(qiáng)的溶血作用。非離子型表面活性劑的溶血作用一般比較輕微,其中聚山梨酯類表面活性劑的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。
四、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用 ??碱}型為x型題。
(一)增溶
?。ǘ┤榛?br> ?。ㄈ櫇?br> (四)起泡與消泡
?。ㄎ澹┤ノ?br> ?。┢渌? 用作中藥有效成分的輔助浸提、片劑的輔助崩解或潤滑、混懸劑的助分散和助懸以及軟膏基質(zhì)和栓質(zhì)基質(zhì)的組成等。
中藥藥劑學(xué):表面活性劑與液體藥劑(2)
倪健
★★第二節(jié) 增加藥物溶解度的方法
一、增溶
??碱}型為b、c、x型題。
★★(一)增溶的原理
溶液中表面活性劑分子的疏水基團(tuán)相互吸引、締合形成膠團(tuán)。被增溶藥物根據(jù)其極性大小,以不同方式與膠團(tuán)結(jié)合,進(jìn)入膠團(tuán)的不同部位,而使藥物的溶解度增大。
影響增溶的因素有:
1.增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法
增溶劑的使用方法影響增溶效果。通常宜將增溶劑被增溶藥物混合均勻,最好使藥物溶解,然后再用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。
2.被增溶藥物的性質(zhì) 被增溶藥物的同系物中,藥物的相對分子質(zhì)量愈大,被增溶量通常愈小。
3.溶液的ph及電解質(zhì)等
ph:溶液的ph增大,有利于弱堿性藥物的增溶,溶液的ph減小,有利于弱酸性藥物的增溶。
電解質(zhì):溶液中加入電解質(zhì),能使被增溶藥物的溶解度增加,其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度,從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用;另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電荷,增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積,為被增溶藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
二、助溶
★一些難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象,稱為助溶。加入的第二種物質(zhì)稱為助溶劑。
機(jī)理:難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類。
三、制成鹽類
四、應(yīng)用混合溶劑 有時(shí)溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大,這種現(xiàn)象稱為潛溶性,具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑。
第三節(jié) 液體藥劑
一、真溶液型液體藥劑
??碱}型為c、x型題。
真溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子形成分散于分散介質(zhì)中形成的供內(nèi)服或外用的均相液體制劑。屬于真溶液的劑型有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、酏劑等。
?。ㄒ唬┤芤簞?br> 溶液劑的制法有:
1.溶解法
2.稀釋法
3.化學(xué)反應(yīng)法
?。ǘ┓枷闼畡┡c露劑
★★芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液。含揮發(fā)性成分的中藥材用水蒸氣蒸餾法制備而成的芳香水劑又稱為露劑或藥露。
★★例1:復(fù)方碘口服液