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非磺酰脲類促胰島素分泌藥
瑞格列奈
【適應癥】用于2型糖尿病,與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。
【注意事項】 服用本品可引起低血糖,與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。乙醇可加重本品導致的低血糖癥狀,病延長低反應持續(xù)時間。
【禁忌證】(1)已知對本品任一成分過敏者。(2)1型糖尿病、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒、嚴重肝功能不全者。(3)妊娠及哺乳期婦女。(4)12歲以下兒童。(5)嚴重的肝腎功能不全者。
【不良反應】 偶見瘙癢、皮疹、蕁麻疹;罕見低血糖、腹痛、惡心、皮膚過敏反應;非常罕見腹瀉腹痛、惡心、嘔吐、便秘、視覺異常、AST及ALI升高。
【用法和用量】 口服:在主餐前15分鐘服用,劑量因人而異。推薦起始劑量為0.5mg,以后如需要可每周或每2周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用本品時的推薦起始劑量為1mg;最大的推薦劑量為4mg,但最大日劑量不應超過16mg。
【制劑與規(guī)格】瑞格列奈片:(1)0.5mg;(2)1.0mg;(3)2.0mg。
那格列奈
【適應癥】可單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的 2型糖尿?。豢膳c二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。不適用于對磺酰脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病患者。
【注意事項】(1)服用本品可引起低血糖,與其他口服降糖藥合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。(2)重度感染、手術(shù)前后或有嚴重外傷的患者慎用。(3)餐前10分鐘給藥,可顯著降低本品血漿峰濃度。
【禁忌證】(1)已知對本品任一成分過敏者。(2)1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者。(3)兒童、妊娠及哺乳期婦女。
【不良反應】 常見低血糖(2.4%),少見AST及ALT升高、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
【用法和用量】口服:本品可單獨應用,也可與二甲雙胍合用。起始劑量一次60mg,一日3次,主餐前15分鐘服用。常用劑量為餐前60~120mg,并根據(jù)HbAlc檢測結(jié)果調(diào)整劑量。
【制劑與規(guī)格】那格列奈片:(1)30mg;(2)60mg;(3)120mg。
2.2 非促胰島素分泌藥
2.2.1雙胍類藥
二甲雙胍
【適應癥】 首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。
【注意事項】(1)定期檢查腎功能,可減少乳酸酸中毒的發(fā)生,尤其是老年患者更應定期檢查。65歲以上老人慎用。(2)接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者需暫??诜酒贰#?)肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者應慎用。(4)應激狀態(tài):如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時,應暫時停用本品,改用胰島素,待應激狀態(tài)緩解后再恢復使用。(5)對1型糖尿病患者,不宜單獨使用本品,而應與胰島素合用。(6)本品可減少維生素B12的吸收,應定期監(jiān)測血常規(guī)及血清維生素B12水平。(7)老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者,以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。(8)單獨接受本品治療的患者在正常情況下不會產(chǎn)生低血糖,但與其他降糖藥聯(lián)合使用(如磺酰脲類和胰島素)、飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖,須注意。(9)服用本品治療血糖控制良好的2型糖尿病患者,如出現(xiàn)實驗室檢驗異?;蚺R床異常(特別是乏力或難于言表的不適),應迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù),測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平,如存在任何類型的酸中毒都應立即停用本品。
【禁忌證】(1)10歲以下兒童、80歲以上老人、妊娠及哺乳期婦女。(2)肝腎功能不全者或肌酐清除率異常者。(3)心功能衰竭(休克)、急性心肌梗死及其他嚴重心、肺疾病。(4)嚴重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。(5)急性或慢性代謝性酸中毒,包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒。(6)并發(fā)嚴重糖尿病腎病或糖尿病眼底病變。(7)酗酒者、維生素B12及葉酸缺乏未糾正者。(8)需接受血管內(nèi)注射碘化造影劑檢查前,應暫停用本品。(9)對本品過敏者。
【不良反應】常見腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛;少見大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等;罕見乳酸性酸中毒。
【用法和用量】口服:從小劑量開始漸增劑量。通常起始劑量為一次0.5g,一日2次;或0.85g,一日1次;隨餐服用;可每周增加0.5g,或每2周增加0.85g,逐漸加至一日2g,分次服用。10~16歲的2型糖尿病患者本品的一日最高劑量為2000mg;成人最大推薦劑量為一日2550mg;對需進一步控制血糖患者,劑量可以加至一日2550mg(即一次0.85g,一日3次);一日劑量超過2g時,為了更好的耐受,最好隨3餐分次服用。
【制劑與規(guī)格】二甲雙胍片:(1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.85g。
二甲雙胍腸溶片:0.25g。
2.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制藥
阿卡波糖
【適應癥】配合飲食控制用于2型糖尿?。唤档吞悄土康蜏p者的餐后血糖。
【注意事項】(1)應遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。(2)如果服藥4~8周后療效不明顯,可以增加劑量;但如堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時不能再增加劑量,有時還需減少劑量。(3)個別患者尤其是使用大劑量時可發(fā)生無癥狀的肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高,應考慮在用藥的前6~12個月監(jiān)測AST及ALT的變化,停藥后肝氨基轉(zhuǎn)移酶值會恢復正常。(4)本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此如果發(fā)生急性低血糖,不宜使用蔗糖,而應用葡萄糖糾正低血糖反應。(5)本品應于餐中整片(粒)吞服,若服藥與進餐時間間隔過長,則療效較差,甚至無效。
【禁忌證】 (1)妊娠及哺乳期婦女。(2)有明顯的消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者。(3)患有由于脹氣可能惡化的疾患(如Roemheld綜合征、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍)者。(4)嚴重腎功能不全(肌酐清除率<25ml/min)者;(5)18歲以下患者。(6)對本品過敏者。
【不良反應】 常見胃腸脹氣和腸鳴音;偶見腹瀉、腹脹和便秘,極少見腹痛,個別可能出現(xiàn)紅斑、皮疹和蕁麻疹等。一日150~300mg用藥者個別人發(fā)生與臨床相關(guān)的肝功能檢查異常,為一過性的(超過正常高限3倍),極個別情況出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害。
【用法和用量】口服:用餐前即刻整片吞服或前幾口食物一起咀嚼服用,劑量需個體化。一般推薦劑量為一次50mg,一日3次,以后逐漸增加至一次100mg,一日3次;個別情況下可增至一次200mg,或遵醫(yī)囑。
【制劑與規(guī)格】阿卡波糖片:50mg。
阿卡波糖膠囊:50mg;100mg。
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