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關于阿司匹林的使用,你必須知道這些!

2021-08-14 05:00 閱讀:8164 來源:醫(yī)學用藥參考 作者:愛愛醫(yī)小編 責任編輯:愛愛醫(yī)小編
[導讀] 阿司匹林是醫(yī)學史上的三大經(jīng)典藥物之一,其使用一直備受爭議!
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥亦稱非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,絕大多數(shù)還兼有抗炎、抗風濕作用的藥物。阿司匹林就是其代表藥物,至今已有100多年的歷史,與地西泮和青霉素共同被稱為醫(yī)學史上三大經(jīng)典藥。



百年老藥—阿司匹林




阿司匹林的作用機制


要想更加深入的了解阿司匹林不良反應產(chǎn)生的原因,我們首先要掌握其主要作用機制,并了解花生四烯酸的代謝途徑。
 


阿司匹林是不可逆性COX抑制劑,通過抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧合酶(COX),使前列腺素(PGs)合成減少,產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,并且減少了血栓素A2(TXA2)的合成,抑制血小板的聚集和血栓的形成。因內(nèi)源性PGI2和PGE2具有腎黏膜保護作用,阿司匹林抑制其合成,易產(chǎn)生胃腸道反應。

阿司匹林的藥理作用與臨床應用


1.解熱鎮(zhèn)痛與抗炎抗風濕

抑制下丘腦COX,阻斷PGE2合成,使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫調(diào)定點恢復正常,從而發(fā)揮解熱作用;抑制外周病變部位的COX,使PGs合成減少而減輕疼痛;抑制炎癥部位COX,減少PGs合成,從而抑制參與炎癥反應的中性粒細胞游走、聚集、向血管內(nèi)皮黏附,降低血管對緩激肽、組胺的敏感性,從而發(fā)揮抗炎作用,用于感冒發(fā)熱、肌肉痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛等;例如復方乙酰水楊酸片

2.抗血栓

小劑量阿司匹林即能不可逆的抑制血小板COX,由于成熟的血小板不在合成新的COX,受藥物的影響血小板永久性的失去了合成TXA2的機能,直至停藥后新的血小板生成。主要用于動脈血栓栓塞性疾病的預防和治療;心血管疾病的一級預防和急性期穩(wěn)定后的二級預防;小劑量(75~150mg/d)預防血栓。大劑量同時抑制血管內(nèi)皮細胞生成PGI2,反而促進血小板聚集和血栓形成。

3.治療皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)

川崎病的治療目標是減輕冠狀動脈和心肌內(nèi)炎癥反應,抑制血小板聚集,防止血栓形成。阿司匹林是川崎病的常規(guī)用藥。初始劑量30~50mg/(kg.d),退熱后48~72h減量至3~5mg/(kg.d);持續(xù)用至發(fā)病后6~8周,直至無冠狀動脈病變證據(jù)。

阿司匹林的不良反應


1.胃腸道反應:最常見,長期應用易致胃黏膜損傷,引起胃黏膜糜爛、潰瘍、出血;與抑制胃黏膜PGI2和PGE2有關;預防藥物引起的應激性胃潰瘍,應同時服用質(zhì)子泵抑制劑或選用阿司匹林腸溶片;

2.出血與凝血功能障礙:包括皮膚紫癜、瘀斑、牙齦出血、消化道出血;維生素K可以預防;手術前一般應停用阿司匹林;

3.水楊酸反應:阿司匹林劑量過大(5g/d)或敏感者可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴及聽力減退,嚴重者出現(xiàn)高熱、精神錯亂甚至昏迷、驚厥;解救:立即停藥,加服或靜注碳酸氫鈉,堿化尿液加速藥物排泄;

4.過敏反應:偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫;

5.阿司匹林哮喘:某些患者服用阿司匹林或其他NSAIDS后引起支氣管收縮,誘發(fā)哮喘;

6.瑞夷綜合征:病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林后偶致,表現(xiàn)為肝損害和腦部,可致死。持續(xù)地嘔吐可能是瑞夷綜合征的信號。病毒感染時應慎用阿司匹林;

7.腎損害:與劑量過大有關,發(fā)生藥物性腎病;對于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者(例如,腎血管性疾病、充血性心衰,血容量不足、大手術、敗血癥或嚴重出血性事件),乙酰水楊酸可能進一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風險。
 
參考資料
[1]藥理學/朱依諄,殷明.8版.北京:人民衛(wèi)生出版社,2016
[2]阿司匹林臨床抗栓治療臨床手冊中華全科醫(yī)學雜志,2015,14(12):908-917
[3]川崎病臨床路徑(2019年版)國家衛(wèi)生健康委


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