【鹽酸甲氧氯普胺注射液性狀】
鹽酸甲氧氯普胺注射液為無色的澄明液體。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液適應癥】
鹽酸甲氧氯普胺注射液為鎮(zhèn)吐藥。
①鹽酸甲氧氯普胺注射液用于化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、??兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐;
②鹽酸甲氧氯普胺注射液用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療;
③鹽酸甲氧氯普胺注射液用于診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕惡心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液禁忌癥】
(1)下列情況禁用鹽酸甲氧氯普胺注射液:
①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;
②癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;
③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;
④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;
⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
(2)下列情況慎用鹽酸甲氧氯普胺注射液:
①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;
②腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液用法與用量】
肌內或靜脈注射。成人,一次10~20mg,一日劑量不超過0.5mg/kg;小兒,6歲以下每次0.1mg/kg,6~14歲一次2.5~5mg。腎功能不全者,劑量減半。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液注意事項】
①鹽酸甲氧氯普胺注射液對暈動病所致嘔吐無效;
②醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;
③嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系癥狀;
④靜脈注射甲氧氯普胺須慢,l~2分鐘注完,快速給藥可出現燥動不安,隨即進入昏睡狀態(tài);
⑤因鹽酸甲氧氯普胺注射液可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時;
⑥鹽酸甲氧氯普胺注射液遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液不良反應】
①鹽酸甲氧氯普胺注射液較常見的不良反應為:昏睡、煩躁不安、疲怠無力;
②鹽酸甲氧氯普胺注射液少見的反應有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動;
③鹽酸甲氧氯普胺注射液用藥期間出現乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;
④鹽酸甲氧氯普胺注射液注射給藥可引起直立性低血壓;
⑤大劑量長期應用鹽酸甲氧氯普胺注射液可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調等,可用苯海索等抗膽堿藥物治療。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液老年患者用藥】
老年人長期大量應用鹽酸甲氧氯普胺注射液,容易出現錐體外系癥狀。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液兒童用藥】
小兒不宜長期應用鹽酸甲氧氯普胺注射液。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液妊娠及哺乳期婦女用藥】
鹽酸甲氧氯普胺注射液有潛在致畸作用,孕婦不宜應用。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液藥物相互作用】
①鹽酸甲氧氯普胺注射液與對乙酰胺基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使后者在小腸內吸收增加;
②鹽酸甲氧氯普胺注射液與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作用均增強;
③鹽酸甲氧氯普胺注射液與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;
④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消;
⑤由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監(jiān)控;
⑥鹽酸甲氧氯普胺注射液與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制;
⑦鹽酸甲氧氯普胺注射液與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;鹽酸甲氧氯普胺注射液還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度;
⑧鹽酸甲氧氯普胺注射液與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液藥代動力學】
鹽酸甲氧氯普胺注射液進入血液循環(huán)后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。鹽酸甲氧氯普胺注射液作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘。持續(xù)時間一般為l~2小時。鹽酸甲氧氯普胺注射液主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,也可自乳汁排出。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液藥理毒理】
鹽酸甲氧氯普胺注射液為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。鹽酸甲氧氯普胺注射液亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強鹽酸甲氧氯普胺注射液的鎮(zhèn)吐效應。鹽酸甲氧氯普胺注射液對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液用藥過量】
①鹽酸甲氧氯普胺注射液用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。
②鹽酸甲氧氯普胺注射液藥物過量時,使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應的制止。
【鹽酸甲氧氯普胺注射液規(guī)格】
1ml:10mg。
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