成人中符合失眠癥診斷標(biāo)準(zhǔn)者高達(dá)10~15%。
右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦等非苯二氮卓類藥物(non-BZDs)肌松作用小,跌倒風(fēng)險(xiǎn)低,已逐步取代苯二氮卓類藥物(BZDs),成為臨床常用的催眠藥物。
掌握四種藥物的區(qū)別是合理用藥的基礎(chǔ)。
一、消除半衰期
半衰期越大,維持睡眠時(shí)間越長,次日殘余效應(yīng)越大。
1.扎來普隆
半衰期1小時(shí),服藥3小時(shí)后,已有87%的藥物從體內(nèi)消除,不能延長總睡眠時(shí)間,不減少覺醒次數(shù)。
一般不會產(chǎn)生日間困倦。
2.佐匹克隆
半衰期5小時(shí),維持睡眠時(shí)間最長,次日殘余效應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)更大。
2.唑吡坦
半衰期0.7~3.5小時(shí),存在較大個(gè)體差異。
與男性比較,服用相同劑量的唑吡坦,女性的藥物峰濃度、生物利用度增加40%,總清除率降低30%,消除半衰期也有所延長。
女性患者應(yīng)選擇較低的初始劑量。
二、不良反應(yīng)
1.扎來普隆
可以分泌至乳汁,哺乳期婦女避免使用。
2.唑吡坦
夢游癥(夢游駕車、做飯、打電話等)發(fā)生率較高。
夢游癥不僅可在初次用藥時(shí)出現(xiàn),而且可在用藥一段時(shí)間后突然出現(xiàn)。
如果發(fā)生夢游癥,應(yīng)停止使用唑吡坦。
3.佐匹克隆、右佐匹克隆
可經(jīng)唾液排泄,最常見不良反應(yīng)是口腔出現(xiàn)苦味或金屬味。
三、右佐匹克隆和佐匹克隆的區(qū)別
佐匹克隆是消旋體。
佐匹克隆=S-佐匹克?。?0%)+R-佐匹克隆(50%)。
1.毒性
S-佐匹克?。ㄓ易羝タ寺。┑亩拘允荝-佐匹克隆的五分之一。
因此,右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。
2.療效
右佐匹克?。⊿-佐匹克?。┪崭旌桶胨テ诟L。
但是,佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效時(shí)間和維持時(shí)間沒有區(qū)別。
四、如何選擇?
1.扎來普隆
半衰期短(1小時(shí)),消除快,次日殘余效應(yīng)小。
若夜間醒來無法再次入睡,且距預(yù)期起床時(shí)間≥4小時(shí),可以服用扎來普隆。
2.唑吡坦
半衰期個(gè)體差異大(0.7~3.5小時(shí))
總睡眠時(shí)間短(<6.5小時(shí))的患者,可以優(yōu)先選擇佐匹克隆或右佐匹克隆。
五、用法用量
1.服用劑量
從小劑量開始,當(dāng)達(dá)到有效劑量后,不輕易減少或增加劑量。
2.服藥時(shí)間
就寢前5~10分鐘服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆。
就寢前即刻服用唑吡坦(理論上可減少夢游事件風(fēng)險(xiǎn))。
3.服用頻次
雖然非苯二氮卓類催眠藥半衰期較短,但研究結(jié)果表明每周服藥3~5天,即可達(dá)到睡眠要求,不需要每晚用藥。
4.服藥療程
連續(xù)服用,最長不超過4周,超過4周需要重新進(jìn)行臨床評估。
長期服藥的患者,不能突然停藥,否則可產(chǎn)生戒斷癥狀。
特別提醒:用藥前和用后不能飲酒!
來 源 | 藥評中心
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