我國成人中糖尿病患病率為11.6%。平均每10個成年人中就有1人患有糖尿病,其中2型糖尿病約占糖尿病病人總數(shù)的90%,發(fā)病人數(shù)還在不斷增加。血糖控制不佳會導致不可逆的微血管和大血管并發(fā)癥如視力下降、失明、腎功能不全、外周神經病變、心肌梗死、中風和截肢等。
糖尿病發(fā)病率高、隱匿性強、并發(fā)癥嚴重,這三大特征嚴重威脅著人類的健康。目前針對糖尿病的治療方案較多,新型降糖類藥物的開發(fā)除有效控制血糖外,也在探索對糖尿病患者在減輕體重、降低心血管風險、保護腎臟等方面的額外獲益。
目前治療糖尿病的藥物種類比較多,不同種類的降糖藥各有優(yōu)缺點,應根據(jù)患者特點確定合適的治療方案。以GLP-1受體激動劑為代表的新型降糖藥物,除了有效控制血糖外,還具有減輕體重、降低心血管風險、保護腎臟等額外獲益。
IBI362是GLP-1R和GCGR的雙重激動劑,雙靶激動的協(xié)同作用或可達到比GLP-1R激動劑更顯著的降糖、減重、改善肝臟脂肪代謝及潛在的心腎獲益。IBI362在中國2型糖尿病患者中的Ib期研究結果初步驗證了其良好的安全性/耐受性及出色的療效。
近日,信達生物制藥(蘇州)有限公司正在開展一項在二甲雙胍單藥治療或二甲雙胍聯(lián)合鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑/磺脲類藥物治療血糖控制不佳的中國2型糖尿病受試者中比較IBI362和度拉糖肽的有效性和安全性的多中心、隨機III期臨床研究。
IBI362 (LY3305677) 是一種新型GLP-1R/GCGR雙激動劑周制劑,正開發(fā)用于肥胖癥和2型糖尿病的治療。這項隨機、安慰劑對照、多劑量遞增Ib期研究旨在評估IBI362在中國超重或肥胖成人中的安全性、耐受性、藥代動力學特征和療效。
IBI362是信達生物制藥與禮來制藥共同推進的一款胃泌酸調節(jié)素創(chuàng)新化合物(OXM3),是具有同類最優(yōu)潛力的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素受體雙重激動劑分子。
作為一種與哺乳動物胃泌酸調節(jié)素類似的長效合成肽,IBI362利用脂肪酰基側鏈延長作用時間,允許每周給藥一次。IBI362的作用被認為是通過胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)和胰高血糖素受體(GCGR)的結合和激活介導的,與OXM具有相似作用機制,因此預計其可以改善葡萄糖耐量并減輕體重。
除了GLP-1R激動劑具有的促進胰島素分泌、降低血糖和減輕體重等作用外,IBI362還可能通過GCGR的激活具有增加能量消耗和改善肝臟脂肪代謝等效應。通過開發(fā)同時激動多個與代謝相關的靶點來治療代謝性疾病是目前國際上新藥研發(fā)最新的趨勢。
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