奧司他韋臨床應(yīng)用要點(diǎn)速記
2023-03-09 16:35
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來(lái)源：臨床用藥評(píng)價(jià)
作者：醫(yī)**漫
責(zé)任編輯：醫(yī)路漫漫
[導(dǎo)讀] 奧司他韋的正確用法用量......
新一波流感（甲型流感）來(lái)襲，奧司他韋作為指南推薦的首選抗流感病毒藥物，臨床合理使用值得關(guān)注。奧司他韋國(guó)產(chǎn)的有3個(gè)劑型（膠囊、顆粒、干混懸劑），而進(jìn)口的只有膠囊一個(gè)劑型。用于成人、≥ 13歲青少年、≥1歲兒童的甲型和乙型流感治療；用于成人、≥ 13歲青少年的甲型和乙型流感預(yù)防。臨床用藥評(píng)價(jià)公眾號(hào)提示：奧司他韋不能用于普通感冒（如鼻病毒、冠狀病毒）和呼吸道細(xì)菌感染的治療。接觸過疑似或確診流感的病人或者近期去過公開的疫情場(chǎng)所；高危人群在沒有接種過流感疫苗或者接種后沒有形成或還未形成（2周內(nèi)）保護(hù)的情況下。高危人群（可能導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥）：年齡＜5歲的兒童（2歲以下更易發(fā)生嚴(yán)重的并發(fā)癥）；患有慢性疾病的患者（如慢性心臟病、肺病、腎病、肝病、血液病、神經(jīng)發(fā)育病、代謝?。?；處于免疫抑制狀態(tài)（如HIV、接受化療或類固醇治療、惡性腫瘤）；依據(jù)2019年版《流行性感冒診療方案》：重癥或有重癥流感高危因素的患者，應(yīng)盡早給予經(jīng)驗(yàn)性抗流感病毒治療，不必等待病毒檢測(cè)結(jié)果。發(fā)病48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行抗病毒治療可減少并發(fā)癥、降低病死率、縮短住院時(shí)間（理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi)）。發(fā)病時(shí)間超過48小時(shí)的重癥患者依然可從抗病毒治療中獲益。奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物奧司他韋羧酸的前體藥物，奧司他韋羧酸是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑（NAI）。奧司他韋羧酸直接作用于甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶表面通過抑制神經(jīng)氨酸酶活性，阻斷病毒顆粒從感染的宿主細(xì)胞表面釋放，從而阻止病毒在宿主細(xì)胞間的擴(kuò)散。約1%-1.5%的A型（H1N1）pdm09分離株對(duì)奧司他韋具有耐藥性，而A型（H3N2）和乙型流感病毒菌株對(duì)奧司他韋均敏感。6、奧司他韋的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)食物不影響奧司他韋在體內(nèi)的吸收，飯前飯后服用均可，但跟食物同服可以減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激。奧司他韋口服給藥后迅速被吸收，經(jīng)肝臟的酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（即奧司他韋羧酸），達(dá)峰時(shí)間2.5-6h。奧司他韋半衰期1-3h，其活性代謝產(chǎn)物奧司他韋羧酸半衰期為6-10h，停藥后幾天內(nèi)藥效即消失?！?9%奧司他韋羧酸由腎臟排泄。妊娠分級(jí) C（可能有害）、哺乳分級(jí) L2（較安全）。妊娠或產(chǎn)后2周內(nèi)女性確診或疑似流感時(shí)應(yīng)盡早開始抗病毒治療，推薦的治療劑量與成人相同。依據(jù)美國(guó)婦產(chǎn)科醫(yī)師協(xié)會(huì)：孕婦治療使用奧司他韋75mg bid 5d。提示：奧司他韋說(shuō)明書指出只有在對(duì)哺乳母親的預(yù)期利益大于對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可服用。11、不能使用膠囊或者需分拆劑量的患者奧司他韋的用法對(duì)于不能吞咽膠囊或需分拆劑量且無(wú)磷酸奧司他韋顆粒劑可用的情況下，可用奧司他韋膠囊配制急用口服混懸劑。方法：打開膠囊將其內(nèi)容物與少量（最多1茶匙）適宜甜味食品混和（掩蓋苦味）后，立即獲取合適劑量的奧司他韋服用。甜味食品如巧克力糖漿、低糖巧克力糖漿、玉米糖漿、焦糖醬以及紅糖水。對(duì)于分拆30-60mg劑量的患者可以用水溶解，攪拌約2分鐘，用注射器取適當(dāng)劑量的混合物給藥。奧司他韋最常見胃腸道癥狀（如惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉）和失眠。奧司他韋可引起神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀（如頭痛，未成年人較成人多見），還可導(dǎo)致意識(shí)模糊、夢(mèng)魘等（尤其是16歲以下的兒童），在使用時(shí)要警惕譫妄、幻覺、精神錯(cuò)亂、行為異常等精神障礙現(xiàn)象。服用奧司他韋期間發(fā)生行為及感覺異常、幻覺、嗜睡、意識(shí)障礙、癲癇或精神錯(cuò)亂等情況，應(yīng)停藥并獲得專業(yè)指導(dǎo)。服用奧司他韋期間發(fā)生重度皮膚過敏反應(yīng)，包括中毒性表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征、多形性紅斑等，應(yīng)停藥并應(yīng)盡快就診。14、奧司他韋的臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)奧司他韋不能取代流感疫苗。奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。奧司他韋對(duì)流感的預(yù)防作用僅在用藥時(shí)才具有。有報(bào)道流感患者接受奧司他韋治療后出現(xiàn)譫妄和異常行為而導(dǎo)致受傷，且在部分病例中出現(xiàn)致命結(jié)果。奧司他韋對(duì)流感病毒以外的病原體無(wú)效。臨床用藥評(píng)價(jià)公眾號(hào)提示：嚴(yán)重的細(xì)菌感染可能以流感樣癥狀起病，也可能與流感病程共存或作為并發(fā)癥發(fā)生，應(yīng)警惕繼發(fā)性細(xì)菌感染的可能。由于奧司他韋可能抑制活疫苗病毒的復(fù)制并降低減毒活流感疫苗（LAIV）的療效，應(yīng)避免在用藥前2周內(nèi)或給藥后48h內(nèi)使用 LAIV。奧司他韋服藥期間，可在任何時(shí)間接種滅活流感疫苗。漏服奧司他韋應(yīng)盡快補(bǔ)服，但如果距離下一次的服藥時(shí)間短于2小時(shí)，則應(yīng)跳過漏服的劑量，下一次的劑量正常服用即可，且不要一次服用兩倍劑量。老年人、輕中度肝功能不全患者、免疫功能低下患者，無(wú)需調(diào)整劑量。來(lái) 源 | 臨床用藥評(píng)價(jià)
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