中國有45.4%的被調(diào)查者在過去1個(gè)月中曾經(jīng)歷過不同程度的失眠。右佐匹克?。ò咀羝タ寺。┖妥羝タ寺∈桥R床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥,這兩者有何區(qū)別呢?
一、服藥時(shí)間
服用佐匹克隆(右佐匹克?。┖髷?shù)小時(shí)內(nèi),患者可能會(huì)出現(xiàn)順行性遺忘、自我攻擊或者攻擊他人(特別是在家庭成員或朋友企圖阻止患者干他想干的事情時(shí))。
為了降低這些危險(xiǎn)性,患者應(yīng)該在晚上睡覺之前即刻服用,不要打擾患者,保證患者盡可能維持?jǐn)?shù)小時(shí)的不間斷睡眠狀態(tài)。
二、臨床療效
佐匹克隆屬于非苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,主要通過選擇性激動(dòng)γ-氨基丁酸受體上的的α1亞基,發(fā)揮鎮(zhèn)靜和催眠作用。
佐匹克隆是消旋體,由S-佐匹克?。ㄓ易羝タ寺。┖蚏-佐匹克隆組成。
右佐匹克隆與γ-氨基丁酸受體的親和力是R-佐匹克隆的50倍。3mg右佐匹克隆的催眠作用與7.5mg佐匹克隆相當(dāng)。
三、毒性大小
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示:
右旋佐匹克隆的半數(shù)致死量(LD50)為1500mg/kg,R-佐匹克隆的LD50為300mg/kg,消旋體的LD50為850mg/kg。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。
四、藥代動(dòng)力學(xué)
右佐匹克隆吸收更快和半衰期更長。
因?yàn)樽羝タ寺≈泻?0%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效時(shí)間和維持時(shí)間沒有區(qū)別。
特別提醒:
佐匹克?。ㄓ易羝タ寺。┲饕ㄟ^CYP3A4代謝。
如果與紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韋等CYP3A4抑制劑同用時(shí),應(yīng)減少佐匹克隆(右佐匹克?。┯昧俊?/span>
老年人(≥65歲)的吸收總量比成年人增加41%,而且半衰期更長,因此老年患者應(yīng)從小劑量開始。
五、不良反應(yīng)
佐匹克隆可經(jīng)唾液排泄。
佐匹克?。ㄓ易羝タ寺。?/span>最常見不良反應(yīng)是味覺異常(口苦、金屬味),而且與劑量相關(guān),停藥后可以消失。
味覺異常是一種什么感覺?
舉例說明如下:
患者,女,87歲,睡前口服2mg右佐匹克隆,第二天晨起后口腔感覺異常,舌體麻木,無疼痛及腫脹,對(duì)辣、甜、苦、咸味均減弱,對(duì)冷熱反應(yīng)表現(xiàn)正常。
停用右佐匹克隆,3天后味覺逐漸恢復(fù)正常。
特別提醒:
非苯二氮卓類藥物(右佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦),可引起夢(mèng)游、睡眠駕駛等。雖然罕見,但已導(dǎo)致嚴(yán)重的傷害或死亡。
如果出現(xiàn)上述睡眠行為,請(qǐng)立即就醫(yī)!
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