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    近日來自丹麥哥本哈根大學的研究人員設計、合成了一種新型的化合物用于治療中風導致的腦損傷，并為此化合物申請了專利。研究人員稱相比于目前用于中風患者的測試藥物，該化合物靶向結(jié)合大腦蛋白的效率提高了1000倍。相關生物測試的結(jié)果發(fā)表在美國《國家科學院院刊》（PNAS）上。

    在美國每年有超過14萬人因中風死亡。中風會導致大腦突然釋放大量的谷氨酸鹽（一種激活信號復合物），從而過度激活周圍健康組織中的受體，導致細胞內(nèi)鈣離子水平急劇增高，隨后激起毒性鏈式反應導致細胞死亡?？茖W家們認為這一過程是中風后發(fā)生腦損傷的重要原因，因此他們一直致力于尋找能夠限制這種細胞死亡的化合物。

    哥本哈根大學健康與醫(yī)療衛(wèi)生學院藥物化學家Anders Bach博士說：“在動物模型上的研究數(shù)據(jù)表明我們設計和合成的新化合物將中風后的大腦死亡區(qū)域減少了40%。此外，我們還證實新化合物比當前用于臨床實驗的測試藥物生物效力要強得多。”

    改善動物的運動功能

    哥本哈根大學健康與醫(yī)療衛(wèi)生學院開展的這一研究項目將推動研發(fā)出治療中風腦損傷的藥物。該新型化合物顯示出顯著的效應，靶向結(jié)合大腦蛋白的效率相比當前臨床開發(fā)的測試藥物提高了1000倍。生物測試的結(jié)果也表明新型化合物在動物模型中具有高度的生物活性，并能夠通過血腦屏障。

    “我們的化合物不僅能夠通過血腦屏障，有意思的是，它還能改善中風動物的運動功能，例如，提高了小鼠爪子的握力，”Anders Bach說。

    換個角度研發(fā)藥物

    過去研發(fā)治療中風腦損傷的藥物主要是針對性阻斷大腦信號復合物，如谷氨酸等的受體。盡管能保護受體免于過度激活，然而可惜的是它也會影響受體的正常功能，引起難以接受的副作用。

    因此近年來科學家們對另一種替代策略的興趣激增：開發(fā)的藥物不會直接影響受體，而是作用于細胞中的受體與蛋白互作。這是哥本哈根大學化學研究團隊的重要研究項目。

    Anders Bach 說：“我們主要研究的是破壞NMDA受體和胞內(nèi)蛋白PSD-95之間的相互作用。還有其他的一些科學家也對這一領域感興趣——有一個研究團隊已開發(fā)出了一種化合物，當前已進入臨床開發(fā)階段。然而，一直以來我們考慮的是如何能夠設計出更有效的新型化合物。”

    詳細了解分子機制

    為了找到能分離PSD-95蛋白和NMDA受體的化合物，研究人員開發(fā)了一種方法來檢測化合物與PSD-95結(jié)合程度。

    Anders Bach 表示：“我們建立了一種方法——利用熒光偏振（fluorescence polarisation）分析，幫助我們在很長一段時間內(nèi)成功地開發(fā)了大量的有效的化合物。”進而，他補充道科學家們曾經(jīng)投入大量的資源，采用復雜的生物物理方法去了解化合物如何準確地與PSD-95結(jié)合。這使得我們更詳細地了解了導致高水平活性的分子機制。

    Anders Bach希望新化合物能夠為開發(fā)出供應全球的新藥奠定基礎，不過他同時也強調(diào)這可能是一個漫長而復雜的過程。