阿爾茨海默病藥物治療新靶點
2013-03-15 12:46
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來源：medlive.cn
作者：網(wǎng)*
責任編輯：網(wǎng)絡
[導讀] 將于第65屆美國神經(jīng)病學學會（AAN）年會 上公布的一項2a期隨機、雙盲、安慰劑對照研究發(fā)現(xiàn)，在使用膽堿酯酶抑制劑的基礎上加用α-2C腎上腺素受體選擇性拮抗劑ORM-12741對阿爾茨海默病 患者的情景記憶具有積極的影響作用。
將于第65屆美國神經(jīng)病學學會（AAN）年會 上公布的一項2a期隨機、雙盲、安慰劑對照研究發(fā)現(xiàn)，在使用膽堿酯酶抑制劑的基礎上加用α-2C腎上腺素受體選擇性拮抗劑ORM-12741對阿爾茨海默病 患者的情景記憶具有積極的影響作用。
Juha Rouru博士說，“ORM-12741是第一個與目前市場上阿爾茨海默病治療藥物作用機制完全不同的化合物。其特異性作用于調節(jié)記憶和行為的腦受體亞型（α-2C），因此可以與現(xiàn)有阿爾茨海默病藥物聯(lián)合使用，使患者獲得額外受益。”
Rouru博士說，在健康人群中進行的7項1期研究證實ORM-12741具有良好的耐受性，嚙齒類動物模型試驗證實了ORM-12741的療效，表明其對阿爾茨海默病的認知和行為癥狀具有有利影響。本項2a期研究是首個選擇性α-2C受體拮抗劑治療阿爾茨海默病患者的報告。
研究概述
研究納入了100例伴有行為癥狀（神經(jīng)精神量表NPI評分15分或更高）的中度阿爾茨海默病患者（MMSE評分為12~21分）?；颊咴诜€(wěn)定使用膽堿酯酶抑制劑治療（有或沒有美金剛）的基礎上，隨機接受2個靈活劑量30~60mg或100~200mg ORM-12741治療或與之匹配的安慰劑，每天兩次，共12周。
研究最終結果表明，使用ORM-12741的患者12周時記憶評分改善了4％，而安慰劑組惡化了33％。
Rouru博士說，“很顯然，這項研究的結果是積極的。ORM-12741對情景記憶的有益作用尤其明顯，這是阿爾茨海默病最重要特征之一。此外，照料者的痛苦也可得到明顯緩解。”
在會議摘要中，研究人員寫到，他們觀察到ORM-12741與安慰劑相比，在12周治療期間，對情景記憶的質量（P = 0.03）和所有記憶的質量（P = 0.0127）具有顯著積極的治療效果，2種治療劑量組的療效沒有明顯差異。低劑量組的工作記憶質量和NPI總評分有改善的趨勢。 ORM-12741總體耐受性良好。
Rouru博士說，“該結果鼓勵我們繼續(xù)開發(fā)這種化合物。目前，我們正在計劃更大規(guī)模的確定給藥劑量的2期研究。”
相關評論
阿爾茨海默病協(xié)會醫(yī)療和科學協(xié)會副主席Maria Carrillo博士對上述結果發(fā)表了評論表示，阿爾茨海默病患者和家庭迫切需要更好的治療和預防策略。Carrillo說，“這是一項短期的小規(guī)模研究，是藥物開發(fā)過程的早期研究結果，但結果令人鼓舞并受歡迎——尤其是這種藥物作用的是一個新的治療靶點，盡管這些結果需要在更大規(guī)模、更多樣化人群、更長期的研究中得到驗證。”
編譯自：Novel Add-on Drug Shows Promise in Alzheimer's Disease.medscape.Mar 12, 2013
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