布洛芬因其抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛效果確切,不良反應小,與阿司匹林、對乙酰胺基酚并列成為解熱鎮(zhèn)痛的三大支柱藥物。
1 布洛芬的藥理作用
1.1藥理作用 該藥通過抑制環(huán)氧化酶,減少前列腺素的合成,而產生鎮(zhèn)痛、抗炎作用,通過下丘腦體溫調節(jié)中樞而起解熱作用。本藥用于治療痛經的機制可能是應用其對前列腺素的抑制,使子宮內壓下降、宮縮減少的作用。治療痛風,但不能糾正高尿酸血癥。此外該藥還對胃、腎組織原型 (生理性)環(huán)氧酶(0X1)有抑制作用,所以服用本品后,可出現(xiàn)胃酸分泌增多,胃粘液分泌減少,胃、食管張力降低,腎血管流量減少等癥狀。
1.2布洛芬常用制劑 普通片劑、緩釋制劑、固體 分散劑、另有膜劑、軟膏劑、注射劑等。
2 布洛芬的主要臨床應用
2.1 用于骨科常見病癥的治療 布洛芬對于風濕性及類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、 痛風等引起的疼痛,效果較為理想。對病程短、癥 狀輕、中度的病例,布洛芬療效甚佳,其在抑制疼痛的同時還能顯著改善患者晨僵、關節(jié)腫脹、活動受限等癥狀。而對于病程長,癥狀嚴重的病例療效相對較低,尤其對某些類關節(jié)炎,風濕性關節(jié)炎晚期,諸多關節(jié)已出現(xiàn)畸形及關節(jié)間隙明顯變窄者,療效較差。
布洛芬對于由腰椎間盤突出、腰椎管狹窄、腰肌勞損、肌肉筋膜炎及坐骨神經炎等多種原因引起的腰腿痛,頸型或神經根型頸椎病、肌肉筋膜炎、韌帶炎等原因引起的頸肩痛、肩周炎療效良好。但是,對于神經壓迫所造成的疼痛療效不甚理想。
2.2 用于鎮(zhèn)痛 布洛芬的鎮(zhèn)痛效果不及嗎啡、 哌替啶(杜冷?。╊愭?zhèn)痛藥,對創(chuàng)傷性劇痛、內臟平滑肌絞痛均無效。但對頭痛、牙痛、關節(jié)痛、肌肉痛 以及痛經等慢性鈍痛均有良好效果。且毒性低,無成癮性,故應用廣泛。
2.3 其他 布洛芬能使發(fā)熱病人體溫降至正常,但對正常人體溫無明顯影響。近年來有報道,布洛芬還用于治療膽道蛔蟲癥、虹膜睫狀體炎、控制眩 暈癥狀。
3 常見的副作用
布洛芬的副作用:16%長期用藥者,可出現(xiàn)消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐。一般不用停藥,繼續(xù)服用可耐受。出現(xiàn)胃潰瘍和消化道出血者不足1%,1%~3%的患者可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、耳鳴等神經系統(tǒng)不良反應,少見的還有下肢浮腫。
瘙癢是布洛芬副作用最常見的皮膚反應之一,并可發(fā)生斑丘疹、藥疹以及光敏性皮炎、脫發(fā)、 蕁麻疹、血管神經性水腫、水皰。
4 布洛芬與其它藥物的相互作用
4.1 布洛芬與阿司匹林 抗炎、鎮(zhèn)痛藥布洛芬和阿斯匹林藥性相克。布洛芬抑制阿斯匹林抗血栓作用的發(fā)揮。
小劑量阿司匹林(75~150mg/d)是防止心腦血管疾?。ㄐ募」K?、腦梗死等)的最基本藥物之一。布洛芬是一種解熱鎮(zhèn)痛藥物,主要用 于感冒發(fā)熱、疼痛的對癥治療,目前市售的許多非處方藥物中含有該成分。最近研究發(fā)現(xiàn),布洛芬等其他解熱鎮(zhèn)痛藥物如果與阿司匹林合用,可能會降低阿司匹林防止心肌梗死和腦梗死的作用,其原因在于二種藥物作用的位點相近,會引起競爭性抑制藥物療效的作用。
但是二者的相互作用可以通過調整服藥時間加以避免。研究表明如果在服用普通阿司匹林以前8小時、或者30分鐘以后服用布洛芬就不會對阿司匹林的作用產生影響。問題是目前市售的阿司匹林多為改良的腸溶劑型,其目的是減少阿司匹林的胃腸道反應,腸溶劑型吸收慢(大多在服用 后3~4小時才吸收),不象普通阿司匹林服藥后在 胃內馬上吸收。從藥理學推斷,如果在服用腸溶阿司匹林前5小時、或服藥后5小時服用布洛芬就不會對阿司匹林的療效產生影響,但是仍然需要進一步臨床研究。
4.2 布洛芬與葡糖胺 在常規(guī)關節(jié)炎治療中輔之以葡糖胺有助于強化布洛芬緩解疼痛療效,從而有可能相應減少服用布洛芬的劑量以及因服用該藥而產生的胃不適副作用。
近年來葡糖胺已廣泛應用于關節(jié)炎治療,并多次被證實能顯著緩解骨關節(jié)炎患者的運動障礙癥狀,而相關的藥理學研究也發(fā)現(xiàn)該藥有助于減緩骨關節(jié)炎的病變進程、修復骨骼和軟骨損傷以及減少炎癥等,但迄今尚不清楚葡糖胺本身是否具有阻斷疼痛的功效。
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