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關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦，你至少需要知道這六點(diǎn)！

2023-03-23 17:37 閱讀：6969 來源：藥評(píng)中心 作者：醫(yī)**漫 責(zé)任編輯：醫(yī)路漫漫
[導(dǎo)讀] 關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點(diǎn)。


沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），目前已成為心衰治療的一線藥物，而且還被批準(zhǔn)用于高血壓的治療。

關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點(diǎn)。

一、血管緊張素Ⅱ的作用




當(dāng)心力衰竭時(shí)，因心輸出量減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)被激活，以維持血壓穩(wěn)定。


溫馨提示：

血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素，不僅可引起血管收縮，升高血壓，而且可促進(jìn)心肌細(xì)胞和非心肌細(xì)胞肥大和增值。

醛固酮不僅可引起水鈉潴留（升高血壓），而且可促進(jìn)心肌纖維化。


二、利鈉肽的作用

利鈉肽家族：包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等，是體內(nèi)用于調(diào)節(jié)循環(huán)系統(tǒng)容量和滲透壓的一大類物質(zhì)。

利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解，半衰期極短（見下表）。

靜脈給予利鈉肽，雖可迅速產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用和降壓作用，但持續(xù)時(shí)間短，只能持續(xù)0.5~1小時(shí)。



沙庫巴曲是一種腦啡肽酶抑制劑，可有效抑制利鈉肽的降解，提高利鈉肽的濃度。

三、沙庫巴曲纈沙坦并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑

沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成的單一共晶體。
相比于傳統(tǒng)的復(fù)方制劑，沙庫巴曲纈沙坦的藥物成分構(gòu)成比恒定、穩(wěn)定性好。

與其他已上市片劑中的纈沙坦相比，沙庫巴曲中的纈沙坦的生物利用度更高。


四、沙庫巴曲纈沙坦的臨床應(yīng)用

1.中國心力衰竭診斷和治療指南2018

對(duì)于HFrEF患者，推薦使用ACEI/ARB/ARNI，聯(lián)用β受體阻滯劑，部分患者聯(lián)用醛固酮受體拮抗劑。

與ACEI/ARB相比，沙庫巴曲纈沙坦（ARNI）可以進(jìn)一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率。

2.沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應(yīng)用的中國專家建議2021

國家藥監(jiān)局已批準(zhǔn)沙庫巴曲纈沙坦用于原發(fā)性高血壓患者的降壓治療。

沙庫巴曲纈沙坦更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性腎臟病或合并肥胖的患者。

五、沙庫巴曲纈沙坦不良反應(yīng)

作為腦啡肽酶抑制劑，沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的降解，也能抑制緩激肽等多種肽類物質(zhì)的降解。


除可引起高鉀血癥外，沙庫巴曲纈沙坦可引起血管性水腫和咳嗽，可能與抑制緩激肽降解有關(guān)。

ACEI（普利類）也可抑制緩激肽降解。

1、必須在應(yīng)用最后一劑ACEI 36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用沙庫巴曲纈沙坦。

2、必須在應(yīng)用最后一劑沙庫巴曲纈沙坦36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用ACEI。

六、沙庫巴曲纈沙坦用法用量、用藥交代

用法用量：



用藥交代：

食物影響較小，可以與食物同服，或空腹服用。

可引起高鉀血癥，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平。

可引起咳嗽。

如果出現(xiàn)血管性水腫，應(yīng)立即停藥并就診。

溫馨提示：

沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的作用，可能會(huì)增加他汀類藥物的全身暴露量，合用他汀類藥物（尤其是阿托伐他汀）時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

來 源 | 藥評(píng)中心
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