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654-2為何叫“654-2”?是東莨菪堿還是山莨菪堿?

2023-12-21 08:22 閱讀:2691 來源:見文末 作者:醫(yī)**漫 責(zé)任編輯:醫(yī)路漫漫
[導(dǎo)讀] 654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?

在開始之前,先問個簡單的問題:654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?


由于平時用得不多,筆者常將兩者弄混淆。后來想到一個記憶的妙招,從那以后再也沒弄混淆過,分享給大家:


6542,按順序不應(yīng)該是65432嗎,3呢?跑哪里去了?


原來是跑到漢字里去了,即3(山)……莨菪堿。


以上純屬虛構(gòu),只為輔助記憶。


實際上,654-2只是藥物的習(xí)慣用名,其通用名為:消旋山莨菪堿,有片劑也有針劑。


654-2名字的由來


消旋山莨菪堿為何取了這樣一個純數(shù)字的名字呢?


這是有歷史原因的:


山莨菪堿是我國首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿,而這一成果完成于1965年4月,故代號為654。


山莨菪,學(xué)名:Anisodus tanguticus,為茄科山莨菪屬的植物,是中國的特有植物,別名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中國大陸的甘肅、西藏、云南、青海等地。


其天然品稱為“654—1”,為右旋體;而用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱“654—2”,為消旋體。兩者之間的作用機制并沒有區(qū)別,只是后者產(chǎn)生的效力更高。目前廣泛用于臨床的主要是“654-2”。


簡單來說,654-2是一種抗M膽堿藥,主要用于解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機磷中毒等。


654-2與阿托品的區(qū)別阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,其主要適應(yīng)證有:


解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));


抑制腺體分泌;


解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;


散大瞳孔,使眼壓升高;


興奮呼吸中樞。


1. 654-2與阿托品類似:


具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣。對胃腸道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱。還能能解除微血管痙攣,改善微循環(huán)。


2. 654-2與阿托品不同之處:


抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。


因不易通過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱于阿托品,很少引起中樞興奮癥狀。


“山莨菪堿”與“東莨菪堿”的區(qū)別


開篇說到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因為他們名字僅一字之差,另外,他們均屬于“M型膽堿受體阻斷劑”,均可用于消化系統(tǒng)平滑肌解痙治療。


然而事實上,兩者之間的區(qū)別還真不小,其臨床應(yīng)用也存在很大的不同,所有我們一定要嚴格區(qū)分兩者,切勿混淆。


下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區(qū)別:



654-2的臨床應(yīng)用

1、適應(yīng)癥:

(1)用于解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣:

口服劑:成人,每次5~10mg,每日3次;小兒,每次0.1~0.2mg/kg,每日3次。

注射劑:成人,每次肌注5~10mg;小兒,0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。 

(2)抗休克及有機磷中毒:

靜注,成人每次10~40mg,小兒每次0.3~2mg/kg,必要時每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,也可增加劑量。

病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長給藥間隔,至停藥。

2、臨床新用途

(1)減輕阿奇霉素胃腸道反應(yīng)

阿奇霉素引起胃腸道反應(yīng)的原因是使胃腸運動增加,其機制可能是通過刺激胃腸神經(jīng)叢中胃動素受體所致的乙酰膽堿釋放。

654-2是M膽堿能受體阻滯劑,能競爭性地拮抗膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿對M受體的激動作用,可抑制平滑肌的運動,對抗阿奇霉素引起的胃腸道反應(yīng)。

(2)治療輸液外滲

采用山茛菪堿注射液外涂并用硫酸鎂。

山莨菪堿能解除血管痙攣,提高細胞對缺血缺氧的耐受力,從而減少靜脈炎及周圍組織壞死的發(fā)生,且與硫酸鎂合用可進一步改善微循環(huán),促進水腫重吸收及止痛。

(3)治療支氣管哮喘

山莨菪堿有解除血管痙攣,改善微循環(huán)的作用,同時還可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,降低迷走神經(jīng)張力,舒張支氣管,解除支氣管痙攣,減少呼吸道分泌,改善呼吸功能。

不良反應(yīng)和注意事項

1、不良反應(yīng)

常見的有:口干、面紅、視物模糊等;少見的有:心跳加快、排尿困難等。上述癥狀多在1~3小時內(nèi)消失。

2、注意事項

反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。急腹癥診斷未明確時,不宜輕易使用;夏季用藥時,因其閉汗作用,可使體溫升高。

3、禁忌癥

顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者禁用。

4、藥物過量的搶救

用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,此時可用1%毛果蕓香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至癥狀緩解。

阿托品中毒表現(xiàn)為:瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚干燥、高熱、意識模糊、狂躁不安、幻覺、譫妄、抽搐、心動過速和尿潴留等。嚴重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。

來 源 | 醫(yī)學(xué)界消化頻道
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