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1.靑霉素類(lèi)抗生索青霉素是針對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性球菌的強(qiáng)大殺菌劑，在農(nóng)村和小城市仍廣為應(yīng)用，但在大城市大醫(yī)院，其療效因耐藥菌株日益增多而大受影響。在目前的青霉素素制劑中，半合成的氯唑西林鈉抗革蘭陽(yáng)性球菌活性最強(qiáng)，苯唑西林鈉次之，但對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA)或耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌都無(wú)效。常用的廣譜青霉索有氨芐西林、阿莫西林、替卡西林和哌拉西 林鈉，能殺滅常見(jiàn)的革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性桿菌，后二者還有抗銅綠假單胞菌和抗厭氧菌作用。

靑霉素類(lèi)抗生素的優(yōu)點(diǎn)是毒副作用少，選擇余地較大，價(jià)格不高；主要缺點(diǎn)是容易被細(xì)菌產(chǎn)生的各種β-內(nèi)酰胺酶破壞而失效。添加β-內(nèi)酰胺酶抑制藥能加強(qiáng)它們對(duì)產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBL)細(xì)菌的作用，制劑有氨芐西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉維酸、替卡西林-克拉維酸、哌拉西林-他唑巴坦等。

2.頭孢菌素類(lèi)抗生素品種繁多。第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性桿菌略弱，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效，有輕微腎毒性。外科常用的是頭孢唑林鈉、頭孢氨芐和頭孢拉定。第二代頭孢菌素抗菌譜比第一代廣，對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)，但不能抑殺銅綠假單胞菌，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌略遜于第一代。對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的滅活酶較穩(wěn)定，腎毒性很小。常用且療效較好的有頭孢呋辛和頭孢西丁鈉、頭孢甲氧唑等。第三代頭孢菌素抗菌譜更廣，對(duì)革蘭陰性桿菌活性更強(qiáng)，對(duì)酶更穩(wěn)定，有些品種對(duì)銅綠假單胞菌有效；對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌則不如第一、二代頭孢菌素。基本上無(wú)腎毒性，但拉氧頭孢鈉，可引起低凝血酶原 反應(yīng)，有出血傾向或接受抗凝治療者慎用。常用的有頭孢噻肟鈉、頭孢曲松鈉（半衰期長(zhǎng)）、頭孢唑肟、 拉氧頭孢鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢他啶等，后兩個(gè)藥對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)活性。

第四代頭孢菌素有頭孢匹隆、頭孢吡肟，其特點(diǎn)是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性比第三代強(qiáng)，對(duì)產(chǎn)C類(lèi)β-內(nèi) 酰胺酶的細(xì)菌有一療效，組織穿透力強(qiáng)于第二、三代頭孢菌素。

頭孢菌索類(lèi)抗生素的優(yōu)點(diǎn)是譜廣，效好，毒副作用小，安全；缺點(diǎn)是價(jià)格昂貴，尤其是第三、四代。頭孢菌素與P-內(nèi)酰胺酶抑制藥同用也能減少部分細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生的耐藥性，制劑有頭孢哌酮-舒巴坦。

3.其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素單環(huán)類(lèi)有氨曲南，對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，極少引起過(guò)敏反應(yīng)， 可用于對(duì)青霉索類(lèi)抗生素和頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者，能抗銅綠假單胞菌，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌很弱。碳W痗 烯類(lèi)有亞胺培南和美羅培南，是目前已知抗菌譜最廣的抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)件菌和陰性尚、銅綠假單胞菌、 腸球菌、絕大多數(shù)厭氧菌和多車(chē):耐藥細(xì)菌（如產(chǎn)C類(lèi)p-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌屬）均有強(qiáng)或很強(qiáng)的殺菌活性， 但價(jià)格也最高，只宜應(yīng)用于危重難治病例。亞胺培南在腎小管易被脫氫肽酶水解滅活，故制劑中添加該酶 的抑制劑西司他丁。美羅培南則不需添加抑制劑。

4.氨基糖苷類(lèi)抗生素這是一類(lèi)廣譜抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性腸道桿菌有較強(qiáng)的殺菌活性，大多對(duì)銅綠假單胞菌也有效，但厭氧菌對(duì)其天然耐藥。最常用的是慶大霉素，但耐藥菌株H多，在城市醫(yī) 院療效已大不如前。妥布霉素較慶大霉素抗菌活性要強(qiáng)。阿米卡星抗菌作用更強(qiáng)，譜更廣，耐藥菌株較 少，是目前此類(lèi)藥物中最好的品種。氨基糖苷類(lèi)抗生素最大的缺點(diǎn)是有耳、腎毐性，在使用過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)密 觀察，且不宜用于腎功能不全病人。奈替米星毒性最小，對(duì)銅綠假單胞菌也有效。

5.糖肽類(lèi)抗生素是窄譜殺菌劑，主要有萬(wàn)古霉素和***拉寧，兩者作用相似，但***拉寧不良反 應(yīng)（腎毒性）率較低。它們是抗革蘭陽(yáng)性球菌抗生素中最強(qiáng)者，對(duì)耐藥性特別強(qiáng)的MKSA基本上〗00%有 效，迄今全球只發(fā)現(xiàn)過(guò)5株對(duì)萬(wàn)古霉素耐藥的金黃色葡萄球菌。對(duì)引起假膜性腸炎的厭氧艱難梭狀芽孢桿 菌有特效，對(duì)難以對(duì)付的腸球菌也有良效，但耐菌腸球菌已逐漸增多，因而不宜將其作為治療腸球菌感染 的一線藥物，以免誘導(dǎo)產(chǎn)生更多的耐藥菌株》此類(lèi)抗生素有一定的腎毒性，靜脈給藥易引起血栓性靜脈 炎，有時(shí)還會(huì)出現(xiàn)皮膚潮紅、瘙癢和血壓下降（紅人綜合征），因此要嚴(yán)格控制給藥速度。

6.林可霉素和克林霉素，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌（如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌） 有較強(qiáng)的抗繭活性，尤其是克林霉素： 除類(lèi)桿菌外，幾乎所有革蘭陰性菌都對(duì)其耐藥。此類(lèi)抗生素能在# 組織中形成尚濃度，適用于骨和關(guān)節(jié)化膿性感染。主要經(jīng)膽汁、糞便排泄；在腸道中可能引起菌群失調(diào)誘 發(fā)假膜性腸炎是其缺點(diǎn)。

7.喹諾酬類(lèi)抗菌藥這是一類(lèi)近年開(kāi)發(fā)較多、前景較好的化學(xué)合成藥。一般將其分為前后三代產(chǎn)品， 第一、二代的代表分別是萘啶酸和吡哌酸，因抗菌作用不夠強(qiáng)和副作用，現(xiàn)已基本不用。第三代是氟喹諾 _類(lèi)藥物，有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司氟沙星（司帕沙星）等。新產(chǎn)品（或稱第四代）還有莫西沙星、加替沙星、吉米沙星和曲伐沙星，但后者因發(fā)現(xiàn)可引起嚴(yán)重肝損害而退出了中 國(guó)市場(chǎng)。優(yōu)點(diǎn)是抗菌譜廣，抗菌作用較強(qiáng)（尤其對(duì)革蘭陰性菌），組織分布廣，組織濃度高（常高于血濃 度），半衰期長(zhǎng)（3?16小時(shí)），與抗生素?zé)o交叉耐藥，特別適用于對(duì)常用抗生素耐藥者。缺點(diǎn)是除第四代 外對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用略弱或極弱，對(duì)厭氧菌也不夠強(qiáng)。此外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)喹諾酮類(lèi)可影響幼年動(dòng)物的 軟骨發(fā)育，因此小兒不宜。但近來(lái)已有學(xué)者對(duì)此提出修正意見(jiàn)。

8.抗厭氧菌藥許多抗生素都有一定的抗厭氧菌活性，但化學(xué)合成的硝基咪唑類(lèi)衍生物甲硝唑以其 抗厭氧菌譜廣、對(duì)菌體穿透力強(qiáng)、不易耐藥、價(jià)格低廉、毒副作用少的特點(diǎn)，成為臨床上的首選藥物。近 年進(jìn)入臨床的替硝唑、奧硝唑作用更強(qiáng)，不良反應(yīng)更少，但價(jià)格也昂貴得多。但此類(lèi)藥物對(duì)需氧菌全然無(wú) 效，故常與其他抗生素伍用。由于厭氧菌大多與需氧菌共同引起混合感染，能同時(shí)抑殺需氧菌和厭氧菌的 廣譜抗生素便具有一定的優(yōu)勢(shì)，它們有：①青霉素類(lèi)中的哌拉西林、替卡西林、美洛西林，尤其是它們與β-內(nèi)酰胺酶抑制藥的混合制劑哌拉西林-他唑巴坦和替卡西林-克拉維酸等；②頭孢菌素類(lèi)中的頭孢西丁 鈉、頭孢美他醇、頭孢哌酮鈉、拉氧頭孢鈉；③碳青霉烯類(lèi)的亞胺培南、美羅培南；④喹諾酮類(lèi)中的司氟 沙星、左氧氟沙星、克林沙星等。

9.抗真菌藥兩性霉素B是最強(qiáng)有力的廣譜抗深部真菌感染藥，兒乎對(duì)所有致病性真菌都有效，盡 管毐副作用大而多（尤其是腎毒性），臨床上仍有應(yīng)用價(jià)值。為減輕其毒副作用，可采取減少用貴或與其 他抗真菌藥聯(lián)合應(yīng)用等方法，或使用毒性較低的脂質(zhì)體兩性镩素B和膠質(zhì)分散體兩性霉素B。氟胞嘧啶毒 性小，但抗菌譜窄，易產(chǎn)牛耐藥，主要用于念珠菌和隱球菌引起的感染。臨床上最常使用的是氮唑類(lèi)合成 藥，其中三唑類(lèi)的氟康唑由于具有對(duì)最常見(jiàn)的白色念珠菌殺菌活性強(qiáng)、組織分布廣、半衰期長(zhǎng)（24?36 小時(shí)）、肝毒性小、安全性好等優(yōu)點(diǎn)，成為目前臨床首選的抗深部真菌感染藥，但對(duì)曲霉菌和毛霉菌感染無(wú)效。對(duì)非白色念珠菌和曲霉菌有較強(qiáng)殺菌活性的有伊曲康唑、伏五康唑、卡泊芬凈等。

根據(jù)藥效學(xué)特點(diǎn)，抗菌藥物可分為殺菌劑和抑菌劑。殺菌劑又可分為繁殖期殺菌劑（如P-內(nèi)酰胺類(lèi) 抗生索、萬(wàn)古霉素）和靜止期殺菌劑（如氨基糖苷類(lèi)抗生素、喹諾酮類(lèi)抗菌藥、兩性霉索B)。有些抗菌 藥的殺菌作用與其濃度呈正相關(guān)，濃度越商，效力越強(qiáng)，稱為濃度依賴性殺菌劑，如氨基糖苷類(lèi)和喹諾酮 類(lèi)。有些抗菌藥在濃度達(dá)到一定水平后，洱增加濃度并不能提高殺菌效果，但延長(zhǎng)藥物在血和組織中有效 濃度的維持時(shí)間（MIC以上時(shí)間，time above MIC)卻能加強(qiáng)殺菌效果，這些藥物屬于時(shí)間依賴性殺菌劑， 如P-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。許多抗菌藥還具有抗生素后效應(yīng)。即抗生素在血和組織中降到有效濃度以下甚至消失之后，細(xì)菌仍在一定時(shí)間內(nèi)繼續(xù)被抑制而不能增殖。在體內(nèi)，氨基糖苷類(lèi)和喹諾酮類(lèi)的PAE可長(zhǎng)達(dá)6?10小時(shí)，而β內(nèi)酰胺類(lèi)的PAE則相當(dāng)短。PAE的長(zhǎng)短，是合理制訂用藥方 案的重要考慮因素。