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    阿斯匹林

    禁忌：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥以及咖啡因類藥物過敏者，血友病、活動性消化性潰瘍及其他原因所致消化道出血者禁用。3個月齡以下嬰兒禁用。

    【注意事項】

    1.6歲以下兒童及年老體弱者慎用。

    2.有哮喘及其他過敏反應(yīng)者，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風(fēng)患者，心、肝、腎功能不全者，血小板減少者及其他出血傾向者應(yīng)慎用。

    3.長期大量應(yīng)用時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

    4.交叉過敏反應(yīng)：對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏，必須警惕交叉過敏的可能性。

    5.對診斷的干擾：阿司匹林長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性；可干擾尿酮體試驗；當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受阿司匹林干擾；尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；由于阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血時間處延長；肝功能試驗，當(dāng)血藥濃度>250μg/ml，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常；大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長；每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；由于阿司匹林作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；由于阿司匹林與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。

    β受體阻滯劑

    在國內(nèi)用于臨床的主要有非選擇性的β受體阻滯劑如普萘洛爾、卡維地洛；和選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾。常見的不良反應(yīng)包括：

    1、 體位性低血壓：β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量、降低外周血管阻力；并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用，為一線的降血壓藥物。因此，體位性低血壓也比較常見，尤其在老年患者、劑量比較大時，為避免其發(fā)生，應(yīng)囑患者在體位變化時動作應(yīng)緩慢，必要時減少用藥劑量。

    2、 支氣管痙攣：為藥物對β2受體阻滯作用所致。因此，一般來說禁用于患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而對于一些肺部疾病較輕，而同時具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)癥（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）時，可以考慮小劑量試用對β1受體選擇性較高的藥物如比索洛爾，用藥后應(yīng)密切觀察患者癥狀，如無不適，可以進(jìn)行長期用藥。必須提出的是，這種對β1受體的相對高選擇性是相對的，在使用劑量較大時，仍然可以表現(xiàn)出對β2受體的阻斷作用。

    3、 加重外周循環(huán)性疾?。簽樗幬飳?beta;2受體阻滯，導(dǎo)致外周血管收縮，在原來患有閉塞性外周血管病的患者，可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。因此對這類患者，也禁用或慎用（見2、支氣管痙攣）β受體阻滯劑。

    4、 心動過緩、傳導(dǎo)阻滯：為藥物對β1受體的阻斷，對心臟的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用所致。對于β受體阻滯劑引起的心動過緩，以往整個醫(yī)界過于敏感。實際上近年來認(rèn)為，β受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式，應(yīng)根據(jù)心室率的下降來決定β受體阻滯劑的用藥劑量。用藥后患者在白天清醒安靜時心室率維持在50～60次/分是臨床上理想的治療目標(biāo)。在患者心律較慢時，必要時可以進(jìn)行Holter檢查，如果不存在RR長間歇（指大于2秒的長間歇）且心室率在7萬次/24小時以上，可以考慮繼續(xù)原劑量維持用藥；如果用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏，應(yīng)考慮停用或減量β受體阻滯劑。使用β受體阻滯劑后如出現(xiàn)II度或II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯，應(yīng)停用或減量β受體阻滯劑。

    5、 心力衰竭加重：β受體阻滯劑已經(jīng)成為心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)用藥。在國內(nèi)外的治療指南中，明確提出，對所有沒有β受體阻滯劑應(yīng)用禁忌癥、心功能II、III級的心力衰竭患者，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。但β受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用，主要是由于藥物的負(fù)性肌力作用對心肌收縮力抑制，使心輸出量進(jìn)一步下降，腎血流量下降導(dǎo)致水鈉潴留加重所致。主要表現(xiàn)在開始使用β受體阻滯劑后的1～2月之內(nèi)，這是導(dǎo)致β受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一，也是人們對在心力衰竭使用β受體阻滯劑的主要擔(dān)憂所在。

    為避免這一副作用的發(fā)生，在心力衰竭患者應(yīng)用β受體阻滯劑時應(yīng)特別注意以下幾點(diǎn)：（1）充分利尿，無明顯的液體潴留的證據(jù)，基本獲得患者的干體重；（2）病情相對穩(wěn)定，已經(jīng)停用靜脈用藥，并已經(jīng)開始口服的ACEI、地高辛和利尿劑的治療，維持穩(wěn)定劑量已經(jīng)2周以上；（3）治療開始時應(yīng)采用很低的起始劑量（如卡維地洛3.125mg q12h、美托洛爾6.25mg q12h、比索洛爾1.25mg qd），如果患者對小劑量藥物耐受良好，以后逐漸增量（通常每2周增加劑量一次）至目標(biāo)劑量或最大耐受劑量，（4）需要注意可能發(fā)生的不良反應(yīng)包括低血壓、液體潴留、心力衰竭惡化或心動過緩和心臟阻滯，并根據(jù)情況適當(dāng)調(diào)整利尿劑或/和ACEI的劑量；（5）對癥狀不穩(wěn)定或需要住院治療的心功能IV級患者，不推薦使用β受體阻滯劑；（6）對急性左心衰患者，禁用β受體阻滯劑。

    6、 脂質(zhì)代謝異常：一般來說與藥物對β2受體的阻滯作用有關(guān)。表現(xiàn)為血甘油三酯、膽固醇升高，HDL膽固醇降低。在大劑量長期用藥時可以發(fā)生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑，可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質(zhì)代謝紊亂。必要時可以考慮選用調(diào)血脂藥物治療。

    7、 掩蓋低血糖癥狀：由于藥物的對β1受體的阻斷作用使心律下降，引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀（心悸），這是β受體阻滯劑長期以來不用于糖尿病患者的主要原因。但今年來大量的臨床研究證實，β受體阻滯劑用于冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預(yù)后，并且英國前瞻性糖尿病研究（UKPDS）也證實了在糖尿病患者應(yīng)用β受體阻滯劑的安全性和有效性。β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于這種副作用所引起的后果。因此，在有明確β受體阻滯劑治療適應(yīng)癥（如冠心病后、心力衰竭）的患者，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。

    8、 抑郁：這是由于藥物對神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時，應(yīng)考慮停藥，也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。

    9、 乏力、陽痿：大劑量長期使用可能發(fā)生。必要時停藥。對具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)癥的患者，可以考慮試用另一種β受體阻滯劑。

    α受體阻滯劑：

    主要用于治療高血壓。對心力衰竭和冠心病的療效沒有被證實。作用于中樞的α受體阻滯劑（如可樂寧）由于其副作用較明顯目前已經(jīng)很少使用。主要作用于外周的α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。這類藥物主要的不良反應(yīng)包括：

    1、 體位性低血壓：為這類藥物的主要不良反應(yīng)，在首次給藥時、老年患者更容易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生，建議首次給藥放在睡覺前，并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機(jī)會相對較少。在給藥過程中，應(yīng)囑患者在體位變化時動作應(yīng)慢，必要時減少給藥劑量或換用其它種類的降壓藥物。

    2、 心動過速：為藥物擴(kuò)血管作用反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致，臨床上為減輕這種副作用的發(fā)生，常和β受體阻滯劑合用治療高血壓。

    3、 水鈉潴留：長期應(yīng)用α受體阻滯劑可能引起這種不良反應(yīng)，同時藥物的降血壓作用減弱。合用利尿劑可以減輕或避免其發(fā)生。

    4、 一般反應(yīng)： 包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等，必要時停藥。